Jardiance® / Synjardy®
(Empagliflozinum / Empagliflozinum un Metformini Hydrochloridum)
Jardiance®
Empagliflozīns ir atgriezenisks, ļoti spēcīgs (IC50 1,3 nmol) un selektīvi konkurējošs nātrija-glikozes kotransportvielas 2 (sodium-glucose co-transporter 2, SGLT2) inhibitors. Empagliflozīns neinhibē citas glikozes transportā uz perifērajiem audiem svarīgās glikozes transportvielas un attiecībā pret SGLT2 ir 5000 reižu selektīvāks nekā attiecībā pret SGLT1, kas ir galvenā par glikozes uzsūkšanos zarnās atbildīgā transportviela. SGLT2 ekspresija ir spēcīga nierēs, savukārt citos audos tās nav vispār, vai arī tā ir izteikta ļoti vāji. Kā galvenā transportviela tā atbild par glikozes reabsorbciju no glomerulārā filtrāta atpakaļ asinsritē. Pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu un hiperglikēmiju tiek filtrēts un reabsorbēts lielāks daudzums glikozes.
Empagliflozīns uzlabo glikēmijas kontroli pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu, samazinot glikozes reabsorbciju nierēs. Glikozes daudzums, kas ar šī mehānisma palīdzību tiek izvadīts caur nierēm, ir atkarīgs no glikozes koncentrācijas asinīs un GFĀ. SGLT2 inhibīcija pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu un hiperglikēmiju izraisa pastiprinātu glikozes izdalīšanos ar urīnu.
Empagliflozīns uzlabo glikozes koncentrāciju plazmā gan tukšā dūšā, gan pēc ēšanas.
Empagliflozīna darbības mehānisms ir neatkarīgs no bēta šūnu funkcijas un insulīna ceļa, un tādēļ papildus samazinās hipoglikēmijas risks. Tika konstatēta bēta šūnu funkcijas surogātmarķieru, tostarp homeostāzes modeļa vērtējuma-β (Homeostasis Model Assessment-B, HOMA-β) uzlabošanās. Turklāt glikozes izdalīšanās ar urīnu izraisa kaloriju zudumu, kā rezultātā samazinās tauku daudzums organismā un samazinās ķermeņa masa. Empagliflozīna izraisīto glikozūriju pavada viegla diurēze, kas var veicināt pastāvīgu un mērenu asinsspiediena pazemināšanos.
Terapeitiskās indikācijas
2. tipa cukura diabēts
Jardiance ir indicēta nepietiekami kontrolēta 2. tipa cukura diabēta ārstēšanai pieaugušajiem un
10 gadus veciem un vecākiem bērniem papildus diētai un fiziskajām aktivitātēm:
- monoterapijas veidā, ja metformīna lietošana tiek uzskatīta par nepiemērotu nepanesības dēļ;
- papildus citām zālēm cukura diabēta ārstēšanai.
Sirds mazspēja
Jardiance® ir paredzēta simptomātiskas hroniskas sirds mazspējas ārstēšanai
pieaugušajiem.
Hroniska nieru slimība
Jardiance ir paredzēta hroniskas nieru slimības ārstēšanai pieaugušajiem.
Devas
2. tipa cukura diabēts
Ieteicamā sākuma deva ir 10 mg empagliflozīna vienu reizi dienā monoterapijā un kombinētā papildterapijā ar citām zālēm cukura diabēta ārstēšanai. Pacientiem, kuri panes empagliflozīnu 10 mg vienu reizi dienā un kuriem aGFĀ ir ≥60 ml/min/1,73 m2, bet ir nepieciešama stingrāka glikēmijas kontrole, devu var palielināt līdz 25 mg vienu reizi dienā. Maksimālā diennakts deva ir 25 mg.
Sirds mazspēja
Ieteicamā deva ir 10 mg empagliflozīna vienu reizi dienā.
Hroniska nieru slimība
Ieteicamā deva ir 10 mg empagliflozīna vienu reizi dienā.1
Pediatriskā populācija
Ieteicamā sākuma deva ir 10 mg empagliflozīna vienu reizi dienā. Pacientiem, kuri panes 10 mg empagliflozīna vienu reizi dienā un kuriem nepieciešama papildu glikēmijas kontrole, devu var palielināt līdz 25 mg vienu reizi dienā (skatīt 5.1. un 5.2. apakšpunktu). Dati par bērniem ar aGFĀ <60 ml/min/1,73 m² un bērniem līdz 10 gadu vecumam nav pieejami.
Vairāk informācijas pieejams šeit.
Synjardy®
Synjardy® ir divu antihiperglikēmisko zāļu ar savstarpēji papildinošu darbības mehānismu kombinācija, kuru lieto, lai uzlabotu glikēmijas kontroli pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu: empagliflozīns (nātrija-glikozes kotransportvielas 2 (SGLT2) inhibitors) un metformīna hidrohlorīds (biguanīdu grupas zāles).
Terapeitiskās indikācijas
Synjardy® ir paredzēts 2. tipa cukura diabēta ārstēšanai pieaugušajiem papildus diētai
un fiziskajai aktivitātei:
- pacientiem, kuriem metformīns nenodrošina pietiekamu kontroli viens pats;
- kombinācijā ar citām zālēm cukura diabēta ārstēšanai pacientiem, kuriem metformīns un šīs zāles nenodrošina pietiekamu kontroli;
- pacientiem, kuri jau saņem empagliflozīna un metformīna kombinēto terapiju, šīs zāles lietojot atsevišķu tablešu veidā.2
Vairāk informācijas pieejams ŠEIT.
1. Jardiance® zāļu apraksts 06/2025.
2. Synjardy® zāļu apraksts 06/2025.